macam-macah golongan obat anti diabetes



A.   Insulin
a.     Insulin Konvensional : asal dr purifikasi ekstrak pankreas Babi & Sapi à alergi
b.     Teknik Rekombinan: Human Insulin
c.      Jenis Insulin di Pasaran Indonesia:
1.     Ultra Short Acting Insulin (Lispro)
2.     Short Acting Insulin (Reguler)
3.     Intermediate Acting Insulin (NPH)
4.     Mixed Insulin 30/70
1.     Insulin lispro
-         Mrp.analog insulin yg dibuat scr biosintetik
-         Pertukaran asam amino rantai B nomor 28 (prolin) dan 29 (lisin) à nomor 28 (lisin) dan 29 (prolin)
-         Akibat pertukaran à monomer stabil, absorbsi lbh cepat (90% dlm 100 menit) à onzet lbh cepat drpd insulin reguler (0,25 jam), konstr.puncak 2 x lipat lbh dini (30-90 mnt), durasi lbh pendek (3 jam)
-         Untuk kasus akut ketika sakit atau sebagai bolus sebelum makan
2.     Insulin kerja pendek (reguler)
-         Mrp.analog insulin kerja pendek
-         Cairan jernih tidak berwarna
-         Absorbsi cepat (90% dlm 150 menit) à onzet cepat (0,5-1 jam), konstrasi puncak terjadi cepat (50-120 mnt), durasi pendek (5 jam)
-         Untuk kasus akut ketoasidosis, penderita baru, tind. Bedah, penderita usia balita (kombinasi dg insulin kerja menengah)
-         Actrapid (De Novo), Humulin R (Eli Lyli)
3.     Insulin kerja menengah (intermediate)
-         Mrp.analog insulin kerja menengah
-         Cairan berawan atau seperti susu
-         Absorbsi lbh lama à onzet lbh lama (1-2 jam), konstrasi puncak terjadi lbh lama (4-12 jam), durasi menengah (8-24 jam)
-         Untuk penderita yg pola hidup lebih teratur, penderita DM tipe 1 pada anak, suntikan 2 x sehari
-         Monotard (De Novo), Humulin N (Eli Lyli)
4.     Insulin mix 30/70
-         Insulin camporan 30% reguler dan 70% NPH
-         Cairan berawan atau seperti susu
-         Absorbsi lbh lama à onzet lbh lama (2 jam), konstrasi puncak terjadi lbh lama (6-20 jam), durasi menengah (18-36 jam)
-         Untuk Untuk penderita yg pola hidup lebih teratur, penderita DM tipe 1 pada anak, suntikan 2 x sehari
Regimen dosis insulin
> Dosis Permulaan:
-         DM tipe 1 à 0,5 – 0,8 unit/kgBB/hari
-         DM tipe 2 à 0,7 – 2,5 unit/kgBB/hari
Pembagian Dosis “Two-Third Rule”
      -   2/3 Insulin Intermediate/Long Acting
      -   1/3 Insulin Short Acting
      -   2/3 dosis harian à Pagi sblm sarapan
      -  1/3 dosis harian à Sore/malam sblm         makan malam
             > Dosis Insulin Empirik
Estimasi Tot.Insulin Harian
·        DM tipe 1
  Dosis awal                     0,5-0,8 U/kg
  Ketosis,sakit,growth  1,0-1,5 U/kg
  Fase Honeymoon           0,2-0,5 U/kg
·        DM tipe 2
(+) resistensi insulin 0,7-1,5 U/kg
-         Estimasi Insulin sblm makan
Tiap 6-15 g Karbohidrat         1 Unit
    - Estimasi Dosis Insulin “Touch-Up
Selisih 25-60 mg% (50) 1 Unit        
          Koda-Kimble, HB of Applied Therapeutic
            >Dosis Insulin utk DM tipe 2
Dosis awal  0,1-0,25 U/kg
Lansia,sakit,kurus         6-10 U
Pemantauan 2-3 hari
Rek.jadwal titrasi dosis
-         Dg dasar SMBG Puasa
- >180 mg%                   +6 Unit
- 141-180 mg%    +4 Unit
- 121-140 mg%    +2 Unit
- 100-120 mg%    +1 Unit
- <80 mg%           -2 Unit
              Di Piro, Pharmacotherapy
             >Dosis Insulin utk DM tipe 1 dan 2                
  Dosis awal                     0,5-0,8 U/kg               Pemantauan Selama 2-3 hari
  Ketosis,sakit,growth     1,0-1,5 U/kg                Bila Perlu Adjustment Dose
  Fase Honeymoon           0,2-0,5 U/kg               - tak boleh lebih dari 4 unit
  Resistensi insulin           0,7-2,5 U/kg               Dosis Awal Outpatient 50%
                                                              Anjana Patel, Diabetes In Focus
Regimen dosis insulin klinik
-         Twice-daily injection regimen. Mixture Insulin Intermediate & Short acting dua kali sehari (sblm sarapan & mkn mlm)
-         Multiple injection regimen. Insulin Short act. Sblm makan 3 x sehari + Intermediate/Long act. sblm tidur
-         Once-daily injection regimen. Insulin Long act. pada pagi hari dengan atau tanpa Insulin Short act.
Regimen dosis insulin “ twice daily insulin regimen”
-         Cocok utk Px DM Pekerja (tdk ada suntik an saat bekerja di siang hari)
-         Mengubah Profil Insulin Fisiologis harian tidak spt kondisi normal
-         Sempat terjadi hiperglikemia + setelah makan.
-         Tetap diberikan Snack sebelum tidur malam hari utk cegah Nocturnal Hipoglikaemia
Regimen dosis insulin “multiple insulin regimen”
-         Fleksibel mengatur dosis, jam/jumlah makan, takaran aktivitas fisik
-         Bisa tiadakan snack siang, tapi snack sblm tidur harus à cegah Nocturnal Hypoglycaemia
> Utk remaja & anak < 7 thn à Incompliance
> Variasi yg fleksibel dr multiple regimen:
- Pagi à Mix.: Long act. + Short act.
- Sore à Short act.
> Hiperglikemia pada siang hari dapat terkontrol oleh insulin long acting
Regimen dosis insulin “one daily doses insulin regimen”
-         Jarang mencapai kadar Gula Drh normal pd siang hari, namun kadar Insulin slm 24 jam terjaga baik à turunkan risiko
Regimen ini sebaiknya diberikan pd:
-         Px dg GD pd siang hari tdk terlalu tinggi
-         Px lansia yg memilih injeksi sekali sehari
-         Penyuntikan di rmh dg bantuan perawat
-         Hrs pantau status gizi, terutama lansia
-         Risiko hipoglikemia hrs diperhatikan 
                           Resource : google.com
B.   Sulfonilurea
Mekanisme kerja
-         Pankreatik  ð meningkatkan sekresi insulin
-         Extra pankreatik ð meningkatkan afinitas insulin pada reseptor, menurunkan sekresi glukose hepar.
-         Reseptor ð meningkatkan sensitifitas reseptor insulin.
1.  Sifat khusus
> Chlorpropamide (diabenese)
-         Ekskresi mll ginjal ð Renal impair ?
-         Retensi Air ð DM dengan Hipertensi ?
>Tolazamide (Tolinase)
-         Sekresi insulin meningkat
-         Resistensi insulin di hepar & Perifer di turunkan
> Glibenklamide (Daonil)
  -    Hipoglikemik kuat ð ESO hipoglikemik
  -    Hati-hati pada Lansia
      -    Menurunkan agregasi trombosit
      -    Dalam batas tertentu dapat diberikan pada hepatik dan renal impair
            >Gliclazide (Diamicron)
       - Smooth hipoglicemic
       - Anti agregasi trombosit yang kuat ð DM dengan anggiopati diabetic
       - Terbatas untuk renal dan hepatik impair
             >Gliquidone (Glurenorm)
       - Smooth hipoglicemic
       - Semua ekskresi  mll empedu ð aman untuk gangguan hepar dan ginjal berat.
             >Glipizide (Minidiab)
        - Smooth hipoglicemic, Produksi Gula di hati di turunkan ð GDP diturunkan.
        - Meningkatkan jml reseptor insulin di perifer
        - Meningkatkan aktifitas pasca reseptor insulin
              >Glibornurid (Glutril)
        - Produksi Gula di hati di turunkan ð GDP diturunkan.
        - Meningkatkan kerja insulin pd reseptor & pasca reseptor
              >Glimepiride (Amaryl)
        - Sulfonil urea generasi III
        - Selektif menurunkan Chanel K+ pd pankreas
        - Smooth hipoglicemic
        - Aman untuk renal & hepatic  impair dan cardiovaskuler.
C.   Biguanid
>Yang terdapat di pasar Ind. :  Metformin
Mekanisme kerja :
-         Tidak meningkatkan sekresi insulin
-         Meningkatkan ambilan  glukose tanpa insulin di perifer.
-         Menurunkan absorpsi glukose di usus halus.
-         Menurunkan gluconeogenesis
-         Meningkatkan cholesterol HDL
-         ESO : Anoreksia, nafsu makan turun, BB turun, cholesterol total turun.
-         First choice untuk DM tipe II Obese
D.   Alfa glukosidase inhibitor
-         Enzim ini ada di usus halus memecah di sakarida  menjadi monosakarida kemudian diabsorbsi
-         Acarbose (Glucobay) ð Inhibitor enzim ini sehingga absorpsi glukosa di usus di perlambat, tidak ada “Glucose Peak After Meal” namun AUC glucose tetap/turun
E.    Tiazolinedion
>Troglitazone, Ciglitazone, Pioglitazon
-         Meningkatkan sensitifitas reseptor insulin
-         Tidak tergantung pankreas
-         Kadar glukose di turunkan 40 mg/dl
-         Trigliserid darah turun
-         Tekanan darah turun
-         Insulin darah turun
F.    Meglitinide
Repaglinide (Novonorm)
-         Short Action Insulin Secretagouge
-         No Meal No Drugs
G.   GLP-1 (glucagon like peptide-1) mimetics
-         Exanitide à injeksi i.m.
-         MOA: Potensiasi sekresi insulin
-         Penurunan A1c : 0.5-1.0 %
-         Keuntungan: turun BB, tak ada hipoglikemia, turun SBP dan turun profil lipid
-         Kerugian: ESO saluran cerna (including post marketing pancreatitis), kontra indikasi jika Klirens Kreatinin <30, mahal, pasar indonesia...??
-         Dosing: injeksi intra muskuler 2 kali sehari
-         Other comments: better durability, able to combine with metformin, TZD or sulfonylurea
H.   DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) inhibitor
      -     Sitagliptin, Vildagliptin
      -     MOA: meningkatkan sekresi insulin dan menekan sekresi  glucagon
      -     Penurunan A1c : 0.5-0.8%
      -     Keuntungan: tak ada pengaruh thd BB, turun SBP, perbaiki profil lipids
      -  Kerugian: Mahal, beberapa laporan terjadi syok anaphylaxis, angioedema,dermatitis
       I. Pramlintide
      -     MOA: menurunkan pengosongan lambung, menghambat sekresi glucagon
      -     Penurunan A1c : 0.5-1.0%
      -     Keuntungan: weight loss
      -     Kerugian: mahal, ESO saluran cerna dan injeksi harus 3 kali sehari
      -     Other comments: hanya digunakan sebagai adjuvant, pasar indonesia....????
                                              Resource : self foto



















Comments

Popular posts from this blog

Soal UKAI terbaru

Latihan soal UKAI

Latihan soal ujian UKAI